Barbiturici: indicazioni, controindicazioni, astinenza e dipendenza

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I barbiturici sono farmaci appartenenti alla categoria generale dei sedativo-ipnotici e vengono utilizzati per due scopi principali: ridurre l`ansia associata a particolari circostanze e indurre il sonno. Farmaco utilizzato nel trattamento dell’epilessia o in corso di anestesia.

I barbiturici (amobarbitale, butobarbitale, metoesitale, fenobarbitale, vinilbarbitale) sono derivati dell’acido barbiturico, a sua volta prodotto dalla condensazione dell’acido malonico e dell ‘urea.

I due effetti dei barbiturici

I due effetti sono spesso strettamente interconnessi, in quanto l’insonnia deriva molte volte da una situazione di ansia non risolta; a sua volta, la mancanza di sonno genera stanchezza fisica e mentale e ulteriore ansia provoca nuovamente insonnia. La ricerca farmacologica punta a separare sempre di più le caratteristiche ansiolitiche dei barbiturici dalle loro caratteristiche ipnotiche.

L’ansiolitico migliore è un farmaco in grado di eliminare l’ansia senza indurre assolutamente sonnolenza, che in questo caso è vista come un effetto collaterale sgradito, soprattutto se il soggetto conduce una vita attiva.

farmaci ipnotici e sedativi fanno parte della categoria dei depressori del sistema nervoso centrale, quindi anche del cervello. Ciò significa che, se la dose è eccessiva, l’effetto farmacologico si trasforma in depressione vera e propria delle funzioni del sistema nervoso centrale, comprese quelle vegetative.

Si passa quindi a un sonno molto profondo, poi ad una depressione respiratoria, al coma e all’arresto cardiaco. Se impiegati a dosi elevate, i barbiturici sono in grado di indurre tutti questi effetti. Per tale motivo si tratta di farmaci (ancor più se associati con bevande alcooliche), da prescrivere con cautela soprattutto ai soggetti con tendenza alla depressione.

Oggi i barbiturici sono stati in larga misura sostituiti, come ansiolitici e induttori del sonno, da una nuova generazione di farmaci (le benzodiazepine) assai meno pericolosi. Le benzodiazepine non provocano infatti depressione dei centri respiratori e non danno fenomeni di tolleranza o dipendenza fisica.

Barbiturici ultrarapidi, rapidi e lenti

In ogni caso, i barbiturici restano le pietre di paragone per confrontare l’efficacia di ogni nuovo farmaco sedativo-ipnotico. Essi possono essere suddivisi, secondo la durata dell’effetto farmacologico, in tre gruppi principali: barbiturici ad azione ultrarapida, rapida, lenta.

I barbiturici ad azione ultrarapida sono utilizzati come anestetici, e vengono somministrati per iniezione. Sono molto potenti ma piuttosto difficili da usare, quindi oggi vengono utilizzati in dosi basse, in combinazione con altri anestetici dei quali accrescono l’azione.

I barbiturici ad azione rapida, il cui effetto dura alcune ore, sono stati largamente utilizzati in passato come ipnotici. La loro scelta dipende dal fatto che sono in grado di indurre rapidamente il sonno, ma scompaiono dalla circolazione sanguigna abbastanza rapidamente da non lasciare il paziente troppo frastornato la mattina, al risveglio. Il problema di questi dalla tolleranza, che porta ad assumere dosi maggiori per ottenere lo stesso effetto.

I barbiturici ad azione lenta rimangono molto a lungo nella circolazione del sangue. Vengono sfruttati per la loro azione anticonvulsivante nella terapia dell’epilessia (fenobarbital). In questo caso gli effetti sedativi ed ipnotici sono indesiderati e si cerca di eliminarli il più possibile.

Controindicazioni dei barbiturici

I tiobarbiturici (tiopentale) contengono anche zolfo. Trovano impiego come antiepilettici (soprattutto il fenobarbitale) o adiuvanti in anestesia (metoesitale, tiopentale). Sebbene riducano l’attività del sistema nervoso centrale, non sono più utilizzati come ipnotici (induttori del sonno) a causa dei loro effetti indesiderati. Sono controindicati in caso di allergia al prodotto, porfiria (turba del metabolismo), insufficienza renale o respiratoria grave, gravidanza (salvo necessità) e allattamento. Somministrazione orale o per iniezione.

Uno dei principali effetti indesiderati dei barbiturici è l’assuefazione (il progressivo aumento della dose può addirittura sfociare nella tossicomania). L’azione sedativa e la sonnolenza che inducono possono risultare fastidiose; l’associazione con alcol ne aumenta l’effetto. I barbiturici possono provocare reazioni cutanee, dolori articolari, ipotensione, anemie e crisi di porfiria.

Sono inoltre induttori enzimatici: stimolano cioè gli enzimi epatici responsabili della degradazione di molti farmaci (anticoagulanti orali, ß-bloccanti, depressori del sistema nervoso centrale, contraccettivi orali), che di conseguenza rischiano di perdere parte della loro efficacia.

I sintomi dell’intossicazione da barbiturici

L’abuso cronico di barbiturici provoca dei disturbi ben precisi: il paziente pensa molto lentamente, mostra una notevole labilità emotiva, e diventa trascurato nel vestire e nella pulizia personale. Contemporaneamente, compaiono dei segni neurologici, come una difficoltà nell’articolare le parole e una scoordinazione dei movimenti analoga a quella riscontrata nelle malattie del cervello (vedi atassia).

Con il tempo, il paziente sviluppa una straordinaria tolleranza verso il farmaco, e può arrivare ad ingerirne due grammi al giorno, quando in una persona non assuefatta una dose di tre grammi è letale. La tolleranza al farmaco varia molto da persona a persona: in alcuni casi una dose di 0, 4 g al giorno è sufficiente a provocare l’intossicazione, in altri la dose tossica è di 0, 8 g.

Sindrome d’astinenza dai barbiturici

Una volta sviluppata la dipendenza fisica, il paziente deve continuare ad assumere quotidianamente forti dosi di barbiturici per evitare di sviluppare una sintomatologia sgradevole.

Se la somministrazione del farmaco viene sospesa, il paziente sembra stare meglio per le prime otto-dieci ore, perché scompaiono i sintomi dell’intossicazione. Dopo questo periodo compare un nuovo gruppo di sintomi, che comprendono nervosismo, tremori, diminuzione della pressione arteriosa e debolezza.

Dopo il secondo giorno di astinenza compaiono le convulsioni, che possono durare anche una settimana, ed essere isolate o ricordare uno stato epilettico. Dopo la fase convulsiva possono comparire dei sintomi allucinatori, che possono condurre ad uno stato di delirio grave, praticamente uguale al delirium tremens.

In alcuni casi, la sindrome da astinenza può essere mortale. Molto spesso, la sindrome da astinenza non è così completa: alcuni pazienti possono sviluppare solo delle crisi convulsive non seguite da delirio, oppure entrare direttamente nello stato delirante. La dipendenza da barbiturici è piuttosto diffusa, tanto che alcuni medici ritengono che sia il caso di sospettarla, e di eseguire gli opportuni esami, tutte le volte che una persona apparentemente sana di mente presenta sintomi allucinatori qualche giorno dopo il ricovero in ospedale, come ipotesi alternativa a quella del delirium tremens da alalcoolismo.

La terapia di questa tossicodipendenza deve essere eseguita in ambiente specializzato, ed è basata sulla progressiva riduzione della dose sotto stretto controllo medico. Normalmente il dosaggio del farmaco viene ridotto di 0, 1 g al giorno, e se compaiono dei disturbi da astinenza si rende necessario mantenere per qualche giorno il dosaggio raggiunto fino a quel momento.

Con questa tecnica anche i casi più gravi di dipendenza da barbiturici possono essere risolti in due o tre settimane. In un secondo tempo è necessario curare i problemi psichici che sono conseguenza dell’abuso di barbiturici.

La dipendenza da barbiturici

L’impiego cronico dei barbiturici senza sorveglianza medica conduce quasi invariabilmente ad uno stato di intossicazione cronica, caratterizzato da assuefazione e dipendenza, molto simile a quello che si verifica con altre droghe.

Analogamente alle altre forme di dipendenza, anche quella da barbiturici si sviluppa di solito in persone già psichicamente disturbate, depresse o nevrotiche: il problema spesso prende origine proprio dalla terapia di queste forme psichiatriche, perchè i barbiturici vengono prescritti per ridurre l’ansietà e indurre il sonno.

A mano a mano che il paziente sviluppa una tolleranza verso il farmaco, è indotto ad aumentare la dose per ottenere gli effetti desiderati, fino ad assumere una dose di farmaco che sarebbe tossica per un soggetto normale.