Progestinico e progesterone: indicazioni ed effetti

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Progestinico

Sostanza naturale o sintetica che produce sull’organismo effetti simili a quelli del progesterone, l’ormone femminile secreto durante la seconda fase del ciclo mestruale e in gravidanza. I progestinici, naturalmente presenti nella donna sotto forma di progesterone, sono impiegati anche come farmaci, naturali o di sintesi. Il progest erone è il rappresentante principale dei progestinici naturali; è indicato per compensare l’insufficienza di progesterone fisiologico.

I prodotti di sintesi sono classificati in tre gruppi: progester one e i derivati più vicini, da una parte i derivati contenenti una struttura chimica detta pregnano e, dall’altra, i derivati norsteroidei. Ciascun gruppo (e ciascun prodotto) presenta determinate peculiarità. Le indicazioni dei progestinici, prescritti da soli o associati a estrogeni, sono l’insufficienza luteinica (insufficienza di secrezione di progesterone), le metrorragie (emorragie uterine), le menorragie (mestruazioni troppo abbondanti), la menopausa, la contraccezione, il cancro del seno e dell’endometrio (mucosa uterina).
Tra i possibili effetti indesiderati vi sono disturbi epatici (ittero), vascolari (flebite, aterosclerosi) e diabetici; l’assunzione di progestinici deve pertanto avvenire sempre sotto controllo medico.

Progesterone

Ormone steroideo derivato dal colesterolo, secreto dal corpo luteo (follicolo ovarico che ha espulso l’ovulo) durante la second a fase del ciclo mestruale, dalla placenta durante la gravidanza e, in misura minima, dalle corticali del surrene e dall’ovaio. La sua secre zione è stimolata dall’ormone luteinizzante (LH). Il tasso sang uigno di progesterone varia in base all’età, al sesso, alla fase del ciclo mestruale e al periodo della gravidanza. È di circa 0,03 ng/ml durante la fase follicolare (prima dell’ovulazione) e raggiunge i 15-20 ng/ml durante la fase luteinica (dopo l’ovulazione). Durante la gravidanza, il tasso di progesterone riflette l’attività placentare. L’ormone è eliminato nelle urine.

Pregnandiolo urinario

Principale catabolita urinario del progesterone, utilizzato come indice di crescita placentare e vitalità fetale.

Aumenta in caso di pubertà precoce femminile, corioepitelioma, deficit di 17-ß-idrossilasi e 11-ß-idrossilasi e neoplasie ovariche.Diminuisce in caso di minaccia di aborto, aborto, morte intrauterina, gestosi, amenorrea, insufficienza ovarica.

Funzioni e usi del progesterone

Il progesterone, la cui funzione principale è di favorire l’annidamento dell’ovulo fecondato e la gestazione, modifica le caratteristiche vascolari e chimiche della mucosa uterina per renderla più adatta all’impianto dell’ovulo in utero. Durante i primi 3 mesi di gravidanza, è indispensabile una produzione sufficiente di questo ormone da parte del corpo luteo, sino al completo sviluppo della placenta.
Durante la gravidanza, il progesterone esercita un’azione rilassante sulla muscolatura dell’utero, mantiene la vascolarizzazione della mucosa uterina e prepara le ghiandole mammarie alla lattazione.

Il progesterone svolge azioni importanti anche durante il ciclo mestruale: esercita un effetto sedativo sul sistema nervoso ce ntrale ed è responsabile delle variazioni di temperatura tra le fasi preovulatoria e postovulatoria; si oppone all’effetto degli estrogeni sulle ghiandole mammarie e sulla mucosa uterina, regolandone l’azione e, infine, essendo secreto dalla corticale del surrene e dall’ovaio, funge da intermediario tra la sintesi degli androgeni e dei corticosteroidi.

Una secrezione insufficiente di progesterone comporta infecondità (difficoltà a ottenere l’annidamento), trattata con la somministrazione dell’ormone durante la seconda fase del ciclo.

Il progesterone naturale o i derivati di sintesi, di cui esistono diversi tipi, sono impiegati per prevenire i rischi di aborto spontaneo dovuti a una secrezione insufficiente di questo ormone, nel trattamento sostitutivo della menopausa e nel trattamento dei disturbi mestruali (mestruazioni molto abbondanti o perdite di sangue tra una mestruazione e l’altra). Infine, i progestinici di sintesi di terza generazione, i più recenti, sono associati agli estrogeni o prescritti isolatamente nella contraccezione orale.

Effetti del progesterone

Il progesterone viene secreto da alcune cellule che si vengono a formare nell’ovaio durante la maturazione del follicolo ooforo; se la fecondazione avviene, la produzione del progesterone è poi affidata al corpo luteo gravidico e in seguito alle cellule che costituiscono alcune delle strutture della placenta.

I tassi progestinici durante la gravidanza sono molto elevati e contribuiscono in maniera significativa al mantenimento delle condizioni necessarie perché la gravidanza venga portata a termine con successo. Le proprietà fondamentali del progesterone (e dei progestativi in generale) sono due: la produzione di caratteristiche trasformazioni secretive in un endometrio pretrattato con estrogeni, e il mantenimento della gravidanza in animali ai quali sia stato asportato sperimentalmente il corpo luteo.

Le sostanze naturali ad azione progestativa posseggono tutte entrambe queste proprietà; molte delle sostanze sintetiche ottenute in laboratorio per uso farmacologico (e chiamate con maggiore proprietà “”progestinici”") al contrario posseggono solo l’attività di stimolazione della fase secretiva del ciclo endometriale, non possedendo invece la capacità di mantenere la gravidanza nell’animale luteoprivo. Le azioni biologiche dei progestinici e dei progestativi sono complesse. Va innanzitutto detto che nella maggior parte dei casi l’azione biologica di un progestinico richiede, per esplicarsi in maniera veramente efficace una previa preparazione del tessuto da parte dell’azione degli estrogeni.

In questo modo l’aspetto secretivo dell’endometrio si ottiene soprattutto se tale tessuto è stato pretrattato con l’estrogeno, come accade in effetti durante il normale ciclo mestruale. Sui processi generali dell’organismo (metabolismo intermedio, equilibrio idrosalino) i progestinici non esercitano in genere un’azione marcata; tale azione si rende manifesta solo a dosi molto elelevate (farmacologiche) della sostanza. Effetti generali che invece si notano facilmente sono un innalzamento della temperatura basale ed una iperpigmentazione cutanea. L’innalzamento della temperatura basale determinato dall’innalzarsi delle concentrazioni ematiche di progesterone è del tutto caratteristico della seconda metà del ciclo mestruale della donna che ovula; su di esso sono basati alcuni dei metodi anticoncezionali che sfruttano la periodicità dello stato fertile della donna.

Infatti, misurando ogni mattina la temperatura coporea a riposo è possibile identificare il suo leggero innalzamento che precede l’ovulazione e, quindi, stabilire la durata del periodo fertile del ciclo mestruale.

Ciproterone

Progestinico utilizzato nel trattamento del cancro della prostata.

Chetosteroidi urinari

Sostanze ormonali derivanti dal metabolismo del testost erone e del progesterone. Nell’uomo vengono prodotti per il 50% dalle gonadi e per il 50% dalla corteccia surrenale, nella donna per il 90% dal surrene. Il dosaggio urinario aumenta in caso di tumore surrenalico virilizzante, iperplasia surrenalica congenita, tumore ovarico virilizzante, tumore del testicolo, sindrome di Stein-Leventhal.
Aumenti fisiologici si riscontrano durante la pubertà e la gravidanza.